SluitenHelpPrint
Switch to English
Cursus: FA-BA111
FA-BA111
Molecuul en Geneesmiddelen
Cursus informatieRooster
CursuscodeFA-BA111
Studiepunten (ECTS)7,5
Categorie / Niveau1 (Bachelor Inleiding)
CursustypeCursorisch onderwijs
VoertaalNederlands
Aangeboden doorFaculteit Betawetenschappen; School of Pharmacy, fac. Betawetenschappen;
Contactpersoondr. ir. D.T.S. Rijkers
Telefoon+316 20260572
E-mailD.T.S.Rijkers@uu.nl
Docenten
Contactpersoon van de cursus
dr. ir. D.T.S. Rijkers
Overige cursussen docent
Blok
3  (03-02-2020 t/m 17-04-2020)
Aanvangsblok
3
TimeslotAD: Zie 'Help'
Onderwijsvorm
Voltijd
Cursusinschrijving geopendvanaf 28-10-2019 t/m 24-11-2019
AanmeldingsprocedureOsiris
Inschrijven via OSIRISJa
Inschrijven voor bijvakkersJa
VoorinschrijvingNee
Na-inschrijvingJa
Na-inschrijving geopendvanaf 20-01-2020 t/m 21-01-2020
WachtlijstJa
PlaatsingsprocedureStudiepunt/Student desk
Cursusdoelen
 
Na afronding van deze cursus is de student in staat om (tussen haakjes het cognitieniveau volgens de taxonomie van Bloom (1) kennis, (2) begrip, (3) toepassen, (4) analyseren, (5) synthese, (6) evalueren en (7) creëren):
  1. de verschillende stadia van de geneesmiddelontwikkeling te beschrijven en aan de hand van de ‘drug pipeline’ uit te leggen (B1);
  2. een aantal kenmerkende voorbeelden van geneesmiddelklassen uit de (recente) geschiedenis te beschrijven  (B1);
  3. de huidige en de toekomstige rol van ‘Big Pharma’ in het moderne geneesmiddelonderzoek te beschrijven  (B1);
  4.  (4a) uit te leggen dat ‘small molecule’ farmaca gesynthetiseerd worden op industriële schaal (B2); (4b) uit te leggen dat deze ‘small molecule’ farmaca verkregen worden door enerzijds ‘design’ en anderzijds door ‘screening’ (B2);
  5. uit te leggen wat het begrip structuur-­‐activiteits-­‐relaties (SAR) inhoudt en daarbij een verband te leggen tussen minimale structuur (farmacofoor) en basale farmacologische/farmacokinetische eigenschappen van het farmacon (B2-­‐4);
  6. de ontwerpregels zoals de ‘Lipinsky rule of five’, ‘Veber rules’, en de BCS-­‐classificatie toe te passen om een uitspraak te doen met betrekking tot de gewenste moleculaire eigenschappen voor een effectief farmacon (B4);
  7. aan de hand van voorbeelden ontleend aan de literatuur met voorstellen te komen om een biologisch uitleessysteem te gebruiken om inzicht te verwerven in structuur-­‐activiteits-­‐relaties (B4);
  8. een protocol op te stellen en dit uit te voeren voor de synthese van een ester en een amide als modelsysteem voor een ‘small molecule’ farmacon (B4);
  9. te beoordelen welke analysetechnieken relevant zijn om de kwaliteit van syntheseproducten te beoordelen  (B4).
  10. met een groep medestudenten een opzet voor een onderzoeksvoorstel te schrijven (B3).
Inhoud
De cursus Molecuul en Geneesmiddelen biedt de student inzicht te verkrijgen in het proces van geneesmiddelontwerp. De cursus staat open voor eerstejaarsstudenten farmacie, scheikunde*, biologie en ‘molecular life sciences’. In deze cursus worden met geneesmiddelen de zogenaamde ‘small molecules’ bedoeld, verkregen uit chemische synthese en ontwerp, om hiermee een duidelijk onderscheid tussen ‘biologics’ zoals therapeutische eiwitten te maken. Deze cursus schetst de ontwikkeling van de farmaceutische industrie in een historisch perspectief van de organische pigmentindustrie naar ‘Big Pharma’, beschrijft een aantal kenmerkende klassen van geneesmiddelen, laat voorbeelden zien van ‘lead finding’ en ‘lead optimization’, via de klassieke ‘Medicinal Chemistry’ benadering tot aan ‘high through-­‐put screening’ versus gericht ontwerp. Daarnaast is er aandacht voor de ontwikkeling van een geneesmiddel vanuit het geoptimaliseerde farmacon. Onderwerpen zoals prodrug en werkzame of toxische metabolieten worden dan besproken.
 Didactisch stoelt deze  cursus op het ‘inquiry-­‐based  learing’ model. Gedreven  door hun eigen interesse, geënthousiasmeerd door hun docent, gaan de studenten actief op zoek naar antwoorden op vragen die tijdens ‘brainstormsessies’ op komen. Hoorcolleges dienen als flankerend onderwijs en geven een samenvattend overzicht, nadat de studenten eerst hun eigen vragen en leerdoelen geformuleerd hebben die zij  beantwoord willen zien tijdens  het college. Werkcolleges zijn bedoeld om studenten theoretische onderbouwing te geven in moleculaire eigenschappen en hen voor te bereiden op de practica: organische synthese, farmaceutische analyse en biologische evaluatie.
Aan de studenten wordt gevraagd een ester en een amide te synthetiseren die model staan voor een geneesmiddel. Hiertoe stellen zij een eigen syntheseprotocol op en zoeken zij in  de  literatuur  naar  een geschikt uitleessysteem om de biologische activiteit te bepalen. Nadat het molecuul gemaakt is wordt de identiteit vastgesteld met behulp van analytische methoden zoals DLC, NMR en HPLC. De studenten werken samen om een grote variatie in moleculaire samenstelling te verkrijgen om hiermee als het ware structuur-­‐ activiteitsrelaties in kaart te brengen. Uiteindelijk worden de gesynthetiseerde moleculen getest en hieruit wordt afgeleid welke structuurkenmerken bijdragen tot  de  biologische  activiteit.  Dit  proces  simuleert  de ‘drug design cycle’ zoals deze wordt toegepast in de farmaceutische industrie.
Zowel de resultaten van het onderzoek als de onderwerpen uit het projectonderwijs worden in de vorm van een poster gepresenteerd en aan elkaar uitgelegd. Naast deze posterpresentatie wordt  de  student getoetst tijdens een schriftelijke eindtoets. Overige leerdoelen worden getoetst in de  vorm  van  een  kort  essay waarin de student de ontwikkeling beschrijft van een geneesmiddel naar keuze.

*Scheikundestudenten die aan deze cursus willen meedoen dienen de schrijfopdracht 'essay' toe te spitsen op de organische synthese van het gekozen farmacon. Dit houdt in, dat aan hen gevraagd wordt, de kennis opgedaan bij de cursus 'Organische Chemie en Spectroscopie (SK-BORGP) toe te passen en verder uit te diepen. Daarnaast bestaat de mogelijkheid een extra aanvullende opdracht uit te voeren op basis van het leerboek 'Drug Design, Methodology, Concepts, and Mode-of-Action', dit in overleg met en ter beoordeling van de docent. Het leerboek is beschikbaar via de Universiteitsbibliotheek, zie hiervoor de link onder 'aanbevolen onderwijsmateriaal'.
 
Competenties
-
Ingangseisen
-
Voorkennis
Alle studenten met een interesse op het snijvlak van scheikunde en biologie zijn welkom.
Verplicht materiaal
-
Aanbevolen materiaal
Boek
https://link.springer.com/referencework/10.1007%2F978-3-642-17907-5
Werkvormen
Groepsonderwijs

Hoorcollege

Practicum

Werkcollege

Toetsen
Eindresultaat
Weging100
Minimum cijfer-

Beoordeling
posterpresentatie (40%)
schriftelijke eindtoets (25%)
essay (35%)

SluitenHelpPrint
Switch to English